Tablete indapamide

Tablete de indapamidă, ingredientul principal este indapamida, care este un derivat de sulfonamidă atât cu proprietăți diuretice, cât și cu antagonist de calciu.

【Nume de droguri】
Nume generic: tablete indapamide
Nume engleză: tablete indapamide
【Ingrediente】Ingredientul principal: indapamidă
Materiale suplimentare: amidon de porumb, zahăr albastru, dextrină, amidon de sodiu carboximetil, stearat de magneziu, agent de acoperire a filmului (stomac - solubil).
Nume chimic: n - (2 - metil-2,3-dihidro-1H-indol-1-il) -3-sulfamoil-4-clorobenzamidă
Formula moleculară: C16H16CLN3O3S
Greutate moleculară: 365.83
【Proprietăți】O tabletă acoperită cu film, care apare alb după îndepărtarea acoperirii.
【Indicații】Hipertensiune arterială esențială.
【Specificația】2,5 mg.
【Utilizare și dozare】Luați pe cale orală, 1 tabletă pe 24 de ore, de preferință dimineața. (Creșterea dozei nu îmbunătățește efectul antihipertensiv al indapamidei, ci crește doar efectul -.)
【Reacții adverse】
Rezumatul caracteristicilor de securitate
Cea mai frecvent raportată reacție adversă este reacția de hipersensibilitate (implicând predominant pielea), care apare în principal la pacienții cu tendință alergică, cei predispuși la reacții astmatice sau erupții papulare. În timpul procesului de studiu clinic, după 4 până la 6 săptămâni de tratament, hipokalemia (potasiu seric <3,4 mmol/L) a fost observată la 25% dintre pacienți, iar la 10% dintre pacienți, nivelul seric de potasiu a fost <3,2 mmol/L. După 12 săptămâni de tratament, scăderea medie a potasiului seric a fost de 0,41 mmol/L.
Cele mai multe rezultate anormale de laborator și reacții adverse relevante din punct de vedere clinic sunt dependente de doză -.
Rezumatul reacțiilor adverse sub formă de tabel
Următoarele reacții adverse au fost observate în timpul tratamentului cu indapamidă și sunt clasate în funcție de următoarele frecvențe:
Foarte frecvent (mai mare sau egal cu 1/10); Comun (mai mare sau egal cu 1/100 până la<1/10); Uncommon (≥1/1000 to <1/100); Rare (≥1/10,000 to <1/1000); Very rare (≥1/100,000 to <1/10,000), Unknown (cannot be estimated from the available data).

【Contraindicații】
● Hipersensibilitate la ingredientul activ, alte sulfonamide sau oricare dintre excipienți.
● Insuficiență renală severă.
● Encefalopatie hepatică sau deficiență severă a funcției hepatice.
● Hipokalemie.
În general, acest produs nu este recomandat să fie utilizat în combinație cu litiu și medicamente antiaritmice non - care pot induce torsade de pointes (vezi [interacțiuni medicamentoase]).

【Precauții】
Avertismente
Când funcția hepatică este afectată, tiazida - diuretice conexe poate provoca encefalopatie hepatică, în special în prezența tulburărilor de electroliți. Dacă se întâmplă acest lucru, utilizarea diureticelor trebuie oprită imediat.
Fotosensibilitate
Au fost raportate cazuri de reacții de fotosensibilitate la pacienții care utilizează tiazide și tiazidă - diuretice conexe (vezi [reacții adverse]). Dacă o reacție de fotosensibilitate apare în timpul tratamentului, se recomandă întreruperea medicamentului. Dacă diureticul trebuie utilizat din nou, se recomandă protejarea zonelor expuse la lumina soarelui sau la UVA artificială.
Precauții
Echilibrul de apă și electrolit
Sodiu seric
Sodiul seric trebuie măsurat înainte de tratament, apoi monitorizat în mod regulat. O scădere a sodiului seric poate fi asimptomatică la început, astfel încât monitorizarea regulată a sodiului seric este esențială. În grupuri de risc ridicate -, cum ar fi persoanele în vârstă și pacienții cu ciroză, frecvența monitorizării ar trebui să fie mai frecventă (vezi [reacții adverse] și [supradozaj]). Orice tratament diuretic poate duce la hiponatremie, uneori cu consecințe foarte grave. Hiponatremia însoțită de hipovolemie poate duce la deshidratare și hipotensiune ortostatică. Pierderea combinată a ionilor de potasiu poate duce la alcaloză metabolică compensatorie secundară; Incidența acestui efect este scăzută, iar gradul este ușor.
Potasiu seric
Pierderea de potasiu și hipokalemia sunt riscuri majore cauzate de tiazide și diuretice aferente. Pentru anumiți pacienți cu risc ridicat -, cum ar fi persoanele în vârstă și/sau cei cu malnutriție și/sau care iau mai multe medicamente, pacienții cu ciroză însoțiți de edemă și ascită, pacienți cu boli coronariene și insuficiență cardiacă etc., riscul de hipokalemie (<3.4 mmol/L) must be prevented. Because in these situations, hypokalemia increases the cardiotoxicity of digitalis preparations and the risk of arrhythmias.
Pacienții cu un interval QT prelungit pe electrocardiogramă, fie congenital sau iatrogenic, prezintă un anumit risc atunci când folosesc acest medicament. Hipokalemia (și bradicardia) sunt ambii factori care pot declanșa aritmii severe, în special Torsades de Pointes.
Toate situațiile de mai sus necesită monitorizarea frecventă a nivelului de potasiu din sânge.
Prima măsurare a potasiului din sânge trebuie obținută în prima săptămână după începerea medicamentelor.
Hipokalemia trebuie corectată odată detectată.
Calciu seric
Tiazidele și diureticele conexe pot reduce excreția de calciu urinar, ceea ce determină o creștere ușoară și tranzitorie a nivelului de calciu din sânge. O creștere semnificativă a calciului din sânge poate fi cauzată de hiperparatiroidismul anterior nedetectat. Tratamentul trebuie oprit înainte de a verifica funcția de paratiroidieni.
Glicemie
Pacienții diabetici ar trebui să acorde atenție monitorizării nivelului glicemiei, în special atunci când apare hipokalemia.
Acid uric
La pacienții cu hiperuricemie, utilizarea acestui medicament poate crește incidența atacurilor de gută.
Relația dintre funcția renală și eficacitatea diureticelor
Tiazidele și diureticele lor aferente pot exercita pe deplin efectele lor doar atunci când funcția renală este normală sau ușor afectată (nivelul seric al creatininei pentru adulți este mai mic de 25 mg/dL, adică 220 μmol/L). Pentru vârstnici, creatinina serică trebuie ajustată în funcție de vârstă, greutate și sex.
În stadiul inițial al tratamentului diuretic, din cauza pierderii de apă și sodiu, volumul de sânge va fi redus, ceea ce duce la o scădere a vitezei de filtrare glomerulară, ceea ce poate provoca o creștere a nivelului de uree și creatinină din sânge. Această insuficiență renală funcțională temporară nu provoacă consecințe grave pentru pacienții cu funcție renală originală normală, dar poate duce la o deteriorare suplimentară a insuficienței renale pre -.
Sportivi
Sportivii trebuie să observe că ingredientele active conținute în acest medicament pot da un rezultat pozitiv în teste de dopaj. Sportivii ar trebui să -l folosească cu precauție.
Efect asupra capacității de a conduce și a opera utilaje
Acest produs nu afectează vigilența, dar în cazuri individuale, pot apărea reacții diferite legate de o scădere a tensiunii arteriale, în special la începutul tratamentului sau la adăugarea unui alt medicament antihipertensiv.
Prin urmare, capacitatea de a conduce un vehicul sau de a opera utilaje poate fi afectată.
【Utilizare la femeile însărcinate și care alăptează】
Sarcina
Există date limitate despre utilizarea indapamidei la femeile însărcinate (mai puțin de 300 de rezultate ale sarcinii). Long - Expunerea termenului la tiazide în stadiul târziu al sarcinii poate reduce volumul plasmaticului matern și fluxul sanguin uteroplacental, ceea ce poate duce la fetal - ischemie placentară și retard de creștere. Studiile pe animale nu au indicat efecte nocive directe sau indirecte asupra toxicității reproductive (vezi [Farmacologie și toxicologie]).
Ca precauție, cel mai bine este să evitați utilizarea indapamidei în timpul sarcinii. Astfel de medicamente nu trebuie utilizate pentru tratarea edemului fiziologic care apare în timpul sarcinii.
Lactarea
Nu există informații suficiente despre secreția de indapamidă/metaboliți în laptele uman. Poate exista o reacție alergică la sulfonamidă - medicamente derivate și hipokalemie. Riscul pentru nou -născut/copil nu poate fi exclus.
Indapamida este foarte asemănătoare în structura diureticelor tiazide, iar aceasta din urmă este asociată cu o scădere a secreției de lapte sau chiar cu inhibarea lactației în timpul alăptării.
Indapamida nu trebuie utilizată în timpul alăptării.
Fertilitate
Studiile de toxicitate reproductivă nu au arătat niciun efect asupra fertilității șobolanilor de sex masculin și feminin (vezi [Farmacologie și toxicologie]). Este de așteptat să nu aibă niciun efect asupra fertilității umane.
【Utilizare la copii】
Siguranța și eficacitatea acestui medicament la copii nu au fost determinate.
【Utilizați la vârstnici】
Consultați conținutul din alte secțiuni sau urmați sfaturile medicului.
【Interacțiuni medicamentoase】
Combinații nerecomandate
Litiu
Într -o dietă scăzută - (excreția redusă de litiu în urină), indapamida crește nivelul de litiu din sânge și duce la manifestări ale excesului de litiu. Cu toate acestea, dacă trebuie utilizat un diuretic, nivelul de litiu din sânge trebuie monitorizat cu atenție, iar doza trebuie ajustată după cum este necesar.
Terapie combinată care necesită atenție.
Medicamente care induc torsade de pointes.
● Medicamente antiaritmice din clasa I (chinidină, hidrochinidină, disopimidă).
● Medicamente antiaritmice din clasa a III -a (amiodaronă, sotalol, dofetilide, ibutilidă).
● Anumite medicamente antipsihotice:
● Fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină).
● Benzamide (amisulpride, sulpiride, sultopridă, tiapride).
● Butirofenone (haloperidol).
● Altele: Bepridil, cisapridă, dibenamină, eritromicină IV, halofantrină, mizolastină, pentamidină, sparfloxacină, moxifloxacină, vincamină IV.
Riscul de aritmii ventriculare, în special Torsades de Pointes, este crescut (hipokalemia este un factor de risc).
Înainte de a introduce astfel de combinații, monitorizați hipokalemia și corectați -o după cum este necesar. Efectuați monitorizarea clinică, a electrolitului plasmatic și a electrocardiogramei.
Când hipokalemia este prezentă, utilizați medicamente care nu au dezavantajul inducerii torsades de Pointes.
Non - anti-steroidal Anti - medicamente inflamatorii (AINS, sistemice), inclusiv Cox - 2 inhibitori selectivi, acid salicilic cu doze mari (mai mari sau egal cu 3 g/zi)
Poate reduce efectul antihipertensiv al indapamidei.
Există riscul de insuficiență renală acută (scăderea filtrării glomerulare) la pacienții deshidratați.
Pacientul trebuie hidratat, iar funcția renală trebuie monitorizată de la începutul tratamentului.
Angiotensin - Conversia inhibitorilor enzimei (Ace)
În prezența unei epuizări de sodiu existente pre -, există riscul de hipotensiune bruscă și/sau insuficiență renală acută atunci când se combină inhibitori ACE (în special la pacienții cu stenoză arteră renală). Prin urmare, pentru pacienții cu hipertensiune arterială esențială care pot avea epuizare de sodiu din cauza utilizării anterioare a diureticelor, trebuie să se acorde atenție:
● Inhibitorii ACE ar trebui să fie porniți la trei zile de la oprirea diureticului și, dacă este necesar, potasiul - excretare diuretică poate fi reluat.
● Sau începeți să luați inhibitori ACE la o doză mică și să creșteți lent doza.
Pentru pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, după reducerea dozei de potasiu - diuretice excretice, începeți tratamentul cu o doză foarte mică de inhibitori ACE.
Pentru toți pacienții care iau inhibitori ACE, funcția renală (conținut de creatinină serică) trebuie testată în primele săptămâni de la administrare.
Alți compuși care provoacă hipokalemie: amfotericină B (injecție intravenoasă), glucocorticoizi și mineralocorticoizi (sistemic), tetracosactidă, laxativi stimulanți
Creșteți riscul de hipokalemie (efect aditiv).
Monitorizați conținutul de potasiu din sânge și corectați hipokalemia atunci când este necesar; Ar trebui să se acorde mai multă atenție atunci când este combinat cu preparatele digitalis. Utilizați laxative stimulante non -.
Baclofen
Crește efectul antihipertensiv. Rehidratați pacientul; Monitorizați funcția renală la începutul tratamentului.
Pregătiții digitale
Hipokalemia este predispusă la inducerea efectului toxic al medicamentelor digitale. Trebuie acordată atenție monitorizării potasiului din sânge și electrocardiogramei, iar tratamentul trebuie reajustat, dacă este necesar.
Alopurinol:
Când este utilizat în combinație cu indapamidă, poate crește apariția reacțiilor de hipersensibilitate alopurinol.
Considerații pentru terapie combinată
Potasiu - scufundare diuretics (amiloride, spironolactonă, triamterene)
Această combinație rezonabilă este benefică pentru unii pacienți, dar hipokalemia sau hiperkalemia poate apărea în continuare (în special la pacienții cu insuficiență renală și diabet). Trebuie acordată atenție monitorizării conținutului de potasiu din sânge și electrocardiogramă, iar tratamentul trebuie reajustat, dacă este necesar.
Metformin
Insuficiența renală funcțională care poate fi indusă de diuretice (inclusiv diuretice cu buclă) poate crește riscul de acidoză lactică cauzată de metformină.
Metformina nu trebuie utilizată atunci când nivelul de creatinină serică la bărbați depășește 15 mg/L (135 µmol/L), iar la femei depășește 12 mg/L (110 µmol/L).
Media de contrast iodinat
Pentru pacienții care sunt deshidratați din cauza utilizării diureticelor, utilizarea combinată a mediilor de contrast iodate crește adesea riscul de insuficiență renală acută, iar riscul este mai mare cu medii de contrast iodate -}.
Pacientul trebuie să fie rehidratat înainte de a utiliza compuși de iod.
Imipramină - tip antidepresive (antidepresive triciclice), neuroleptice
Îmbunătățiți efectul antihipertensiv și creșteți, de asemenea, riscul de hipotensiune arterială ortostatică (efect aditiv).
Calciu (săruri)
Crește riscul de hipercalcemie din cauza excreției de calciu urinar redus.
Ciclosporină, Tacrolimus
Există un risc de creatinină serică crescută, fără a crește nivelul de ciclosporină în circulație și chiar fără epuizarea apei/sodiului.
Corticosteroizi, tetracosactidă (sistemic)
Reduceți efectul antihipertensiv al indapamidei (din cauza retenției de apă/sodiu cauzată de corticosteroizi).
【Supradozaj】
Simptome
Nu s -a observat toxicitate chiar și atunci când a fost utilizată indapamidă până la 40 mg. Aceasta este de 16 ori mai mare decât doza terapeutică convențională.
Toxicitatea acută se manifestă în principal ca tulburări de apă/electroliți (hiponatremie, hipokalemie). Manifestările clinice sunt greață, vărsături, hipotensiune arterială, crampe dureroase, amețeli, letargie, confuzie, poliurie sau oligurie sau chiar anurie (cauzată de volumul de sânge redus).
Tratament
Metoda inițială de tratament adoptată într -un centru medical specializat este: îndepărtați medicamentul ingerat cât mai curând posibil prin spălare gastrică și/sau luând cărbune activat. După aceea, apa și electroliții ar trebui să fie completate pentru a restabili echilibrul de apă și electroliți.
【Farmacologie și toxicologie】
Indapamida este un diuretic sulfonamidă. Prin inhibarea absorbției re - a sodiului în segmentul de diluare corticală renală, crește excreția de sodiu și clor în urină, crescând astfel producția de urină și exercitarea unui efect antihipertensiv în timpul diurezei ușoare.
【Farmacocinetică】
Absorbţie
Indapamida are o biodisponibilitate ridicată (93%).
După ce a luat o doză de 2,5 mg, timpul pentru a atinge concentrația maximă de medicament din sânge (TMAX) este de 1 până la 2 ore.
Distribuție
Rata de legare a indapamidei la proteinele plasmatice este de 75%.
Eliminarea jumătate - Viața este 14 - 24 ore (cu o medie de 18 ore).
Comparativ cu o singură administrare a dozei -, concentrația constantă de medicament plasmatic - (platoul) este mai mare cu dozarea repetată, iar platoul rămâne stabil care să indice acumularea de medicamente.
Excreţie
Clearance -ul renal reprezintă 60% - 80% din totalul autorizației.
Cantitatea de droguri excretată în urină fără a fi metabolizată este de 5%. Cea mai mare parte a indapamidei este excretată din corp sub formă de metaboliți.
Insuficiență renală
Pentru pacienții cu insuficiență renală, parametrii farmacocinetici de mai sus rămân neschimbați.
【Depozitare】 Protejați -vă de lumină și depozitați într -un recipient sigilat.
【Pachet】 Tablete rigide medicamentoase solide din PVC și aluminiu medicinal - ambalaj cu blister din folie, 10 tablete pe blister, 1 blister pe cutie; 10 tablete pe blister, 3 blistere pe cutie.
【Raft - viață】 36 luni
【Standarde】 Standarde de înregistrare a drogurilor ale Administrației Naționale a Produselor Medicale YBB01752023
【Număr de aprobare】 Guoyao Zhunzi H19994074